OPIOIDES

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REPASO DE SU LIBRO DE TEXTO SOBRE ANALGÉSICOS OPIOIDES

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Dr Jairo Chamorro

Ecuador

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Dr Jairo Chamorro

11 de Junio de 2015

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2

Vivi Estefanía Ortiz Portilla

14 de Junio de 2015

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3

Karina Jativa Bolaños

14 de Junio de 2015

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4

Grace Obando

14 de Junio de 2015

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5

Lizeth Piarpuezàn

13 de Junio de 2015

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6

Mishelle Llamuca Guerrero

14 de Junio de 2015

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7

grace pazmiño

12 de Junio de 2015

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8

fernando mejía

14 de Junio de 2015

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9

luis tupue

14 de Junio de 2015

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Mishell Montenegro Padilla

14 de Junio de 2015

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OPIOIDESVersión en línea REPASO DE SU LIBRO DE TEXTO SOBRE ANALGÉSICOS OPIOIDES por Dr Jairo Chamorro 1 CUÁL DE LOS SIGUIENTES ALCALOIDES ESTÁ EN MAYOR PORCENTAJE EN EL OPIO a CODEÍNA b MORFINA c PAPAVERINA d NOSCAPINA 2 EN QUE AÑO SE DEMOSTRÓ LA EXISTENCIA DE LUGARES DE FIJACIÓN ESPECÍFICOS PARA LOS OPIOIDES a 1900 b 1950 c 1960 d 1973 3 EN 1975 SE IDENTIFICARON LOS PRIMEROS LIGANDOS ENDÓGENOS. SEÑALELOS: a ADRENALINA, NORADRENALINA Y DOPAMINA b TRIPTAMINA, HISTAMINA c ÁCIDO ARAQUIDÓNICO, HISTAMINA Y TRIPTAMINA d ENCEFALINAS, DINORFINA Y ENDORFINAS 4 SE HAN DESCRITO TRES FAMILIAS DE PÉPTIDOS ENDÓGENOS. CUÁLES SON: Respuesta escrita 5 A QUE NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SE PRODUCE LA PROOPIOMELANOCORTINA Respuesta escrita 6 LOS DERIVADOS DE LA PROENCEFALINA Y PRODINORFINA SE DISTRIBUYEN EN LAS SIGUIENTES REGIONES Respuesta escrita 7 RECIENTEMENTE SE HAN DESCRITO TRES NUEVOS OPIOIDES ENDÓGENOS. ESTOS SON. Respuesta escrita 8 CUÁL DE LOS SIGUIENTES RECEPTORES HA SIDO RELACIONADO RECIENTEMENTE CON EL SISTEMA OPIOIDE a RECEPTOR MU b RECEPTOR MU 2 c RECEPTOR ORL d RECEPTOR ALFA ADRENÉRGICO 9 EL LIGANDO ENDÓGENO IDENTIFICADO PARA EL RECEPTOR ORL ES: a ENCEFALINAS b NOCICEPTINA c ENDOMORFINAS d DINORFINA B 10 LAS SIGLAS DEL RECEPTOR ORL PROVIENEN DE: Respuesta escrita 11 LAS FUNCIONES EN LAS QUE PARTICIPA LA NOCICEPTINA Y SU RECEPTOR, AÚN ESTÁN EN ESTUDIO. SEÑALE AQUELLAS QUE SE ESTÁN INVESTIGANDO Respuesta escrita 12 CUÁL DE LAS SIGUIENTES PROTEÍNAS ENDÓGENAS ES LA PRECURSORA DE LA ORFANINA/NOCICEPTINA: a PROOPIOMELANOCORTINA b PROENCEFALINA c PRODINORFINA d PREPRONOCICEPTINA 13 CUÁL DE LOS SIGUIENTES PÉPTIDOS ENDÓGENOS HA SIDO DESCRITO COMO LIGANDO DE LOS RECEPTORES MU 2 a ENDOMORFINAS b DINORFINA c ORFANINA d HISTAMINA 14 A QUÉ TIPO DE RECEPTOR PERTENECEN LOS RECEPTORES OPIOIDES a CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE LIGANDO b CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE c CANALES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G d ENZIMAS 15 LOS RECEPTORES OPIODES SE LOCALIZAN EN LAS NEURONAS. A NIVEL DE LA SINAPSIS. SEÑALE SU LOCALIZACIÓN Respuesta escrita 16 CUÁL ES LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES DEL SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO Respuesta escrita 17 MENCIONES CUATRO ÓRGANOS PERIFÉRICOS EN LOS CUALES SE HA DESCRITO LA PRESENCIA DE RECEPTORES OPIOIDES Respuesta escrita 18 LA CLASIFICACIÓN EN RECEPTORES MU, KAPPA Y DELTA SE HIZO EN FUNCIÓN DE: a DIFERENCIA EN LA AFINIDAD DE LOS DISTINTOS AGONISTAS b ORDEN CRONOLÓGICO DE CLONACIÓN c EN FUNCIÓN DE LA LOCALIZACIÓN 19 CUALES SON LAS ACCIONES MOLECULARES DEL AGONISMO DE LOS RECEPTORES OPIOIDES Respuesta escrita 20 DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUÍMICA LOS FÁRMACOS OPIOIDES SE CLASIFICAN EN: Respuesta escrita 21 MENCIONE UN TRES FÁRMACOS ANÁLOGOS DE LA MORFINA Respuesta escrita 22 MENCIONES DOS DERIVADOS FENILPIPERIDÍNICOS Respuesta escrita 23 MENCIONE UN ANÁLOGO DE LA METADONA Respuesta escrita 24 MENCIONE DOS FÁRMACOS QUE PERTENEZCAN AL GRUPO "OTROS" Respuesta escrita 25 CUÁL ES LA BIODISPONIBILIDAD DE LA MORFINA ADMINISTRADA POR VÍA ORAL a 25% b 60% c 100% 26 LA ADMINISTRACIÓN DE MORFINA VÍA ORAL SE INDICA EN PACIENTES: a PACIENTES EN POSTOPERATORIO b PACIENTES AMBULATORIOS c PACIENTES CON TRASTORNOS GASTROINTESTINALES d NUNCA DEBE USARSE LA VÍA ORAL 27 CON CUÁL DE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS, SE HA DISEÑADO CARAMELOS CUYA ABSORCIÓN SE REALIZA A TRAVÉS DE LA MUCOSA ORAL a BUPRENORFINA b CODEÍNA c MORFINA d FENTANILO 28 SEÑALE DOS FÁRMACOS CON LOS CUALES SE HA DISEÑADO PARCHES PARA SER USADOS VÍA TRANSDÉRMICA 29 SEÑALE LAS PRESENTACIONES EN LAS QUE SE ENCUENTRA DISPONIBLE LA BUPRENORFINA Respuesta escrita 30 SEÑALE UN SISTEMA QUE PERMITA LA LIBERACIÓN DE OPIOIDE A VOLUNTAD DEL PACIENTE. CUYA PROGRAMACIÓN ESTABLEZCA LÍMITES a SISTEMA DE LIBERACIÓN SOSTENIDA b ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA EN SALA c ANALGESIA CONTROLADA POR EL PACIENTE 31 EN LA ACTUALIDAD VARIOS PAÍSES RECOMIENDAN EL PARTO SIN DOLOR. INCLUYENDO EN LEYES EL ALIVIO DEL DOLOR DE PARTO. SEÑALE DOS VÍAS QUE PUEDEN USARSE PARA ESTE FIN Escoge una o varias respuestas a TÉCNICAS DE RELAJACIÓN b ANALGÉSICOS POR VÍA INTRAVENOSA c ANALGÉSICOS POR CATÉTER EPIDURAL 32 SEÑALE LOS PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS DEL USO DE OPIOIDES Respuesta escrita 33 LA LIPOFILIA DE LOS FÁRMACOS DETERMINA SU UNIÓN A PROTEÍNAS Y MAYOR PASO AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. CUÁL DE LOS FÁRMACOS MENCIONADOS ES MENOS LIPOFÍLICO a FENTANILO b CODEÍNA c MORFINA d TRAMADOL 34 LA MORFINA AL BIOTRANSFORMARSE EN EL HÍGADO DA LUGAR A: Respuesta escrita 35 LOS FÁRMACOS OPIOIDES SEGÚN SU AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA SE CLASIFICAN EN Respuesta escrita 36 MENCIONE UN FÁRMACO AGONISTA PURO Respuesta escrita 37 MENCIONE UN FÁRMACO AGONISTA ANTAGONISTA Respuesta escrita 38 MENCIONES UN FÁRMACO AGONISTA PARCIAL Respuesta escrita 39 MENCIONE UN FÁRMACO ANTAGONISTA PURO Respuesta escrita 40 SEÑALE LAS CARACTERÍSTICAS DEL EFECTO ANALGÉSICO DE LOS OPIOIDES Respuesta escrita Explicación 1 Paracelso lo utilizó en la producción del Láudano 5 LOS AXONES DE ESTOS NÚCLEOS SE PROYECTAN SUPERIORMENTE AL SISTEMA LÍMBICO E INFERIORMENTE A LA MÉDULA ESPINAL 8 Un receptor huérfano es una proteína que aparentemente es un receptor celular por su similitud con otros receptores ya descritos, pero del cual aún no se logrado identificar el ligando endógeno que une. Si posteriormente se descubre que un ligando se une a un receptor huérfano, el receptor es denominado entonces 'huérfano adoptado'. 10 TAMBIÉN ES CONOCIDO COMO: RECEPTOR DE LA NOCICEPTINA (NOP), RECEPTOR DE LA ORFANINA FQ. 11 La nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ) tienen una distribución anatómica amplia en el sistema nervioso, principalmente en los núcleos olfatorios, corteza cerebral, hipocampo, región septal, ganglios basales, tálamo, hipotálamo, puente, bulbo, pedúnculos cerebrales, médula espinal y retina, lo que evidencia su participación en diversas funciones cerebrales. 12 Los péptidos opioides clásicos provienen de tres proteínas precursoras de alto peso molecular: la proopiomelanocortina (POMC) (76), la proencefalina A (12, 80) y la prodinorfina 13 LA PROTEÍNA PRECURSORA DE LAS ENDOMORFINAS AÚN ES DESCONOCIDA, EN LAS INVESTIGACIONES SE HA DETERMINADO QUE SU FUNCIÓN SE RELACIONA CON LA FASE INICIAL DE LA SENSACIÓN DOLOROSA. 15 LOS RECEPTORES OPIOIDES SE LOCALIZAN EN LA MEMBRANA PRESINÁPTICA, SU ACCIÓN BLOQUEA LA TRANSMISIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO. ACTÚA INHIBIENDO LA ACTIVIDAD DE LA ADENILCICLASA Y MODULANDO LA ACTIVIDAD DE LOS CANALES DE POTASIO Y/O CALCIO. 16 LOS RECEPTORES OPIOIDES TIENEN AMPLIA LOCALIZACIÓN EN EL SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL. AÚN NO SE HAN IDENTIFICADO CON EXACTITUD SU DISTRIBUCIÓN. INCLUSO SE HAN ENCONTRADO EN TEJIDOS PERIFÉRICOS 20 EXISTEN DIVERSAS CLASIFICACIONES. 23 PROPOXIFENO 25 LOS OPIOIDES SE ABSORBEN BIEN POR VÍA ORAL, SIN EMBARGO LA BIODISPONIBILIDAD DEPENDE DEL METABOLISMO DEL PRIMER PASO. POR LO CUAL SI SE CAMBIA A UNA VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL ES NECESARIO HACER LOS AJUSTES RESPECTIVOS. POR EJEMPLO LA MORFINA AL SER CAMBIADA DE LA VÍA ORAL A LA VÍA INTRAVENOSA DEBE REDUCIRSE EN 3 A 4 VECES LA DOSIS 26 LA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA DE OPIOIDES DEBE LIMITARSE PARA USO HOSPITALARIO. POR EJEMPLO EN EL CASO DE PACIENTES EN EL POSTOPERATORIO, O PACIENTES CON DOLOR AGUDO EN SALA DE EMERGENCIAS. 28 ESTOS PARCHES SON DE LIBERACIÓN SOSTENIDA Y MANTIENEN NIVELES ADECUADOS POR AL MENOS 48 HORAS. NO DEBEN USARSE EN CASO DE DOLOR AGUDO YA QUE LAS CONCENTRACIONES ANALGÉSICAS TARDAN EN APARECER AL MENOS 12 A 16 HORAS 30 EN LA ACTUALIDAD SE USAN SISTEMAS DE LIBERACIÓN CONSTANTE DE OPIOIDES O MÉTODOS DE ANALGESIA CONTROLADA POR EL PACIENTE. ESTOS SITEMAS PERMITEN LA LIBERACIÓN DEL FÁRMACO EN EL TORRENTE CIRCULATORIO O ESPACIO PERIDURAL. EL PACIENTE PUEDE MODIFICARLO A DEMANDA, SIN EMBARGO SIN SOBREPASAR LOS LÍMITES ESTABLECIDOS AL PROGRAMAR LA BOMBA POR EL PRESCRIPTOR. SE USA EN CASOS DE DOLOR POSTOPERATORIO O EN CASOS DE TRATAMIENTO DE DOLOR POR CÁNCER DE MANERA AMBULATORIA. 33 AL SER MENOS LIPOFÍLICO SU PORCENTAJE DE UNIÓN A PROTEÍNAS ES BAJO. Y SU PASO AL SNC ES MÁS BAJO QUE EL DE LOS FÁRMACOS LIPOFÍLICOS. SIN EMBARGO ALCANZA CONCENTRACIONES ADECUADAS EN EL SNC. 34 EL METABOLITO M-6-G, ES DE DOS A 10 VECES MÁS POTENTE QUE LA MORFINA 35 Agonistas puros: opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia (actividad intrínseca). Pertenecen a este grupo la morfina, la heroína, la petidina, la metadona, el fentanilo y sus derivados 36 ACTÚAN CON ALTA AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA SOBRE EL RECEPTOR MU 37 Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como agonistas parciales o incluso antagonistas en otro (mu). Cuando se administran junto a un agonista mu puro pueden antagonizar sus efectos y pueden reducir o suprimir su efecto analgésico. En sujetos dependientes de opioides agonistas (heroína) provocan síndrome de abstinencia. Son la pentazocina, el butorfanol o la nalorfina. 38 Agonistas parciales: actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros. Son analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de un agonista puro. 39 Antagonistas puros: poseen afinidad por los receptores pero no presentan eficacia. Impiden o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos.

OPIOIDESVersión en línea

REPASO DE SU LIBRO DE TEXTO SOBRE ANALGÉSICOS OPIOIDES

CUÁL DE LOS SIGUIENTES ALCALOIDES ESTÁ EN MAYOR PORCENTAJE EN EL OPIO

CODEÍNA

MORFINA

PAPAVERINA

NOSCAPINA

EN QUE AÑO SE DEMOSTRÓ LA EXISTENCIA DE LUGARES DE FIJACIÓN ESPECÍFICOS PARA LOS OPIOIDES

1900

1950

1960

1973

EN 1975 SE IDENTIFICARON LOS PRIMEROS LIGANDOS ENDÓGENOS. SEÑALELOS:

ADRENALINA, NORADRENALINA Y DOPAMINA

TRIPTAMINA, HISTAMINA

ÁCIDO ARAQUIDÓNICO, HISTAMINA Y TRIPTAMINA

ENCEFALINAS, DINORFINA Y ENDORFINAS

SE HAN DESCRITO TRES FAMILIAS DE PÉPTIDOS ENDÓGENOS. CUÁLES SON:

Respuesta escrita

A QUE NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SE PRODUCE LA PROOPIOMELANOCORTINA

Respuesta escrita

LOS DERIVADOS DE LA PROENCEFALINA Y PRODINORFINA SE DISTRIBUYEN EN LAS SIGUIENTES REGIONES

Respuesta escrita

RECIENTEMENTE SE HAN DESCRITO TRES NUEVOS OPIOIDES ENDÓGENOS. ESTOS SON.

Respuesta escrita

CUÁL DE LOS SIGUIENTES RECEPTORES HA SIDO RELACIONADO RECIENTEMENTE CON EL SISTEMA OPIOIDE

RECEPTOR MU

RECEPTOR MU 2

RECEPTOR ORL

RECEPTOR ALFA ADRENÉRGICO

EL LIGANDO ENDÓGENO IDENTIFICADO PARA EL RECEPTOR ORL ES:

ENCEFALINAS

NOCICEPTINA

ENDOMORFINAS

DINORFINA B

LAS SIGLAS DEL RECEPTOR ORL PROVIENEN DE:

Respuesta escrita

LAS FUNCIONES EN LAS QUE PARTICIPA LA NOCICEPTINA Y SU RECEPTOR, AÚN ESTÁN EN ESTUDIO. SEÑALE AQUELLAS QUE SE ESTÁN INVESTIGANDO

Respuesta escrita

CUÁL DE LAS SIGUIENTES PROTEÍNAS ENDÓGENAS ES LA PRECURSORA DE LA ORFANINA/NOCICEPTINA:

PROOPIOMELANOCORTINA

PROENCEFALINA

PRODINORFINA

PREPRONOCICEPTINA

CUÁL DE LOS SIGUIENTES PÉPTIDOS ENDÓGENOS HA SIDO DESCRITO COMO LIGANDO DE LOS RECEPTORES MU 2

ENDOMORFINAS

DINORFINA

ORFANINA

HISTAMINA

A QUÉ TIPO DE RECEPTOR PERTENECEN LOS RECEPTORES OPIOIDES

CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE LIGANDO

CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE

CANALES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G

ENZIMAS

LOS RECEPTORES OPIODES SE LOCALIZAN EN LAS NEURONAS. A NIVEL DE LA SINAPSIS. SEÑALE SU LOCALIZACIÓN

Respuesta escrita

CUÁL ES LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES DEL SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO

Respuesta escrita

MENCIONES CUATRO ÓRGANOS PERIFÉRICOS EN LOS CUALES SE HA DESCRITO LA PRESENCIA DE RECEPTORES OPIOIDES

Respuesta escrita

LA CLASIFICACIÓN EN RECEPTORES MU, KAPPA Y DELTA SE HIZO EN FUNCIÓN DE:

DIFERENCIA EN LA AFINIDAD DE LOS DISTINTOS AGONISTAS

ORDEN CRONOLÓGICO DE CLONACIÓN

EN FUNCIÓN DE LA LOCALIZACIÓN

CUALES SON LAS ACCIONES MOLECULARES DEL AGONISMO DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

Respuesta escrita

DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUÍMICA LOS FÁRMACOS OPIOIDES SE CLASIFICAN EN:

Respuesta escrita

MENCIONE UN TRES FÁRMACOS ANÁLOGOS DE LA MORFINA

Respuesta escrita

MENCIONES DOS DERIVADOS FENILPIPERIDÍNICOS

Respuesta escrita

MENCIONE UN ANÁLOGO DE LA METADONA

Respuesta escrita

MENCIONE DOS FÁRMACOS QUE PERTENEZCAN AL GRUPO "OTROS"

Respuesta escrita

CUÁL ES LA BIODISPONIBILIDAD DE LA MORFINA ADMINISTRADA POR VÍA ORAL

25%

60%

100%

LA ADMINISTRACIÓN DE MORFINA VÍA ORAL SE INDICA EN PACIENTES:

PACIENTES EN POSTOPERATORIO

PACIENTES AMBULATORIOS

PACIENTES CON TRASTORNOS GASTROINTESTINALES

NUNCA DEBE USARSE LA VÍA ORAL

CON CUÁL DE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS, SE HA DISEÑADO CARAMELOS CUYA ABSORCIÓN SE REALIZA A TRAVÉS DE LA MUCOSA ORAL

BUPRENORFINA

CODEÍNA

MORFINA

FENTANILO

SEÑALE DOS FÁRMACOS CON LOS CUALES SE HA DISEÑADO PARCHES PARA SER USADOS VÍA TRANSDÉRMICA

SEÑALE LAS PRESENTACIONES EN LAS QUE SE ENCUENTRA DISPONIBLE LA BUPRENORFINA

Respuesta escrita

SEÑALE UN SISTEMA QUE PERMITA LA LIBERACIÓN DE OPIOIDE A VOLUNTAD DEL PACIENTE. CUYA PROGRAMACIÓN ESTABLEZCA LÍMITES

SISTEMA DE LIBERACIÓN SOSTENIDA

ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA EN SALA

ANALGESIA CONTROLADA POR EL PACIENTE

EN LA ACTUALIDAD VARIOS PAÍSES RECOMIENDAN EL PARTO SIN DOLOR. INCLUYENDO EN LEYES EL ALIVIO DEL DOLOR DE PARTO. SEÑALE DOS VÍAS QUE PUEDEN USARSE PARA ESTE FIN

Escoge una o varias respuestas

TÉCNICAS DE RELAJACIÓN

ANALGÉSICOS POR VÍA INTRAVENOSA

ANALGÉSICOS POR CATÉTER EPIDURAL

SEÑALE LOS PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS DEL USO DE OPIOIDES

Respuesta escrita

LA LIPOFILIA DE LOS FÁRMACOS DETERMINA SU UNIÓN A PROTEÍNAS Y MAYOR PASO AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. CUÁL DE LOS FÁRMACOS MENCIONADOS ES MENOS LIPOFÍLICO

FENTANILO

CODEÍNA

MORFINA

TRAMADOL

LA MORFINA AL BIOTRANSFORMARSE EN EL HÍGADO DA LUGAR A:

Respuesta escrita

LOS FÁRMACOS OPIOIDES SEGÚN SU AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA SE CLASIFICAN EN

Respuesta escrita

MENCIONE UN FÁRMACO AGONISTA PURO

Respuesta escrita

MENCIONE UN FÁRMACO AGONISTA ANTAGONISTA

Respuesta escrita

MENCIONES UN FÁRMACO AGONISTA PARCIAL

Respuesta escrita

MENCIONE UN FÁRMACO ANTAGONISTA PURO

Respuesta escrita

SEÑALE LAS CARACTERÍSTICAS DEL EFECTO ANALGÉSICO DE LOS OPIOIDES

Respuesta escrita

Explicación

Paracelso lo utilizó en la producción del Láudano

LOS AXONES DE ESTOS NÚCLEOS SE PROYECTAN SUPERIORMENTE AL SISTEMA LÍMBICO E INFERIORMENTE A LA MÉDULA ESPINAL

Un receptor huérfano es una proteína que aparentemente es un receptor celular por su similitud con otros receptores ya descritos, pero del cual aún no se logrado identificar el ligando endógeno que une. Si posteriormente se descubre que un ligando se une a un receptor huérfano, el receptor es denominado entonces 'huérfano adoptado'.

TAMBIÉN ES CONOCIDO COMO: RECEPTOR DE LA NOCICEPTINA (NOP), RECEPTOR DE LA ORFANINA FQ.

La nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ) tienen una distribución anatómica amplia en el sistema nervioso, principalmente en los núcleos olfatorios, corteza cerebral, hipocampo, región septal, ganglios basales, tálamo, hipotálamo, puente, bulbo, pedúnculos cerebrales, médula espinal y retina, lo que evidencia su participación en diversas funciones cerebrales.

Los péptidos opioides clásicos provienen de tres proteínas precursoras de alto peso molecular: la proopiomelanocortina (POMC) (76), la proencefalina A (12, 80) y la prodinorfina

LA PROTEÍNA PRECURSORA DE LAS ENDOMORFINAS AÚN ES DESCONOCIDA, EN LAS INVESTIGACIONES SE HA DETERMINADO QUE SU FUNCIÓN SE RELACIONA CON LA FASE INICIAL DE LA SENSACIÓN DOLOROSA.

LOS RECEPTORES OPIOIDES SE LOCALIZAN EN LA MEMBRANA PRESINÁPTICA, SU ACCIÓN BLOQUEA LA TRANSMISIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO. ACTÚA INHIBIENDO LA ACTIVIDAD DE LA ADENILCICLASA Y MODULANDO LA ACTIVIDAD DE LOS CANALES DE POTASIO Y/O CALCIO.

LOS RECEPTORES OPIOIDES TIENEN AMPLIA LOCALIZACIÓN EN EL SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL. AÚN NO SE HAN IDENTIFICADO CON EXACTITUD SU DISTRIBUCIÓN. INCLUSO SE HAN ENCONTRADO EN TEJIDOS PERIFÉRICOS

EXISTEN DIVERSAS CLASIFICACIONES.

PROPOXIFENO

LOS OPIOIDES SE ABSORBEN BIEN POR VÍA ORAL, SIN EMBARGO LA BIODISPONIBILIDAD DEPENDE DEL METABOLISMO DEL PRIMER PASO. POR LO CUAL SI SE CAMBIA A UNA VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL ES NECESARIO HACER LOS AJUSTES RESPECTIVOS. POR EJEMPLO LA MORFINA AL SER CAMBIADA DE LA VÍA ORAL A LA VÍA INTRAVENOSA DEBE REDUCIRSE EN 3 A 4 VECES LA DOSIS

LA ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA DE OPIOIDES DEBE LIMITARSE PARA USO HOSPITALARIO. POR EJEMPLO EN EL CASO DE PACIENTES EN EL POSTOPERATORIO, O PACIENTES CON DOLOR AGUDO EN SALA DE EMERGENCIAS.

ESTOS PARCHES SON DE LIBERACIÓN SOSTENIDA Y MANTIENEN NIVELES ADECUADOS POR AL MENOS 48 HORAS. NO DEBEN USARSE EN CASO DE DOLOR AGUDO YA QUE LAS CONCENTRACIONES ANALGÉSICAS TARDAN EN APARECER AL MENOS 12 A 16 HORAS

EN LA ACTUALIDAD SE USAN SISTEMAS DE LIBERACIÓN CONSTANTE DE OPIOIDES O MÉTODOS DE ANALGESIA CONTROLADA POR EL PACIENTE. ESTOS SITEMAS PERMITEN LA LIBERACIÓN DEL FÁRMACO EN EL TORRENTE CIRCULATORIO O ESPACIO PERIDURAL. EL PACIENTE PUEDE MODIFICARLO A DEMANDA, SIN EMBARGO SIN SOBREPASAR LOS LÍMITES ESTABLECIDOS AL PROGRAMAR LA BOMBA POR EL PRESCRIPTOR. SE USA EN CASOS DE DOLOR POSTOPERATORIO O EN CASOS DE TRATAMIENTO DE DOLOR POR CÁNCER DE MANERA AMBULATORIA.

AL SER MENOS LIPOFÍLICO SU PORCENTAJE DE UNIÓN A PROTEÍNAS ES BAJO. Y SU PASO AL SNC ES MÁS BAJO QUE EL DE LOS FÁRMACOS LIPOFÍLICOS. SIN EMBARGO ALCANZA CONCENTRACIONES ADECUADAS EN EL SNC.

EL METABOLITO M-6-G, ES DE DOS A 10 VECES MÁS POTENTE QUE LA MORFINA

Agonistas puros: opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia (actividad intrínseca). Pertenecen a este grupo la morfina, la heroína, la petidina, la metadona, el fentanilo y sus derivados

ACTÚAN CON ALTA AFINIDAD Y ACTIVIDAD INTRÍNSECA SOBRE EL RECEPTOR MU

Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como agonistas parciales o incluso antagonistas en otro (mu). Cuando se administran junto a un agonista mu puro pueden antagonizar sus efectos y pueden reducir o suprimir su efecto analgésico. En sujetos dependientes de opioides agonistas (heroína) provocan síndrome de abstinencia. Son la pentazocina, el butorfanol o la nalorfina.

Agonistas parciales: actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros. Son analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de un agonista puro.

Antagonistas puros: poseen afinidad por los receptores pero no presentan eficacia. Impiden o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos.

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